Cardarina (GW50151): tra miti e realtà

La cardarina, detta anche cardine o GW50151, viene utilizzata inizialmente nel trattamento delle dislipidemie. Viene spesso considerata un SARMs, anche se, in realtà, il suo meccanismo di azione è completamente diverso.

I SARMs sono molecole che si legano in modo selettivo ai recettori del testosterone presenti su alcuni tessuti (muscoli, ossa, tendini) mimandone gli effetti, ma non su altri presenti su altri tessuti (apparato cardiovascolare, seno, prostata). Questa affinità specifica verso alcuni tessuti e non altri, conferisce loro la capacità di esercitare gli effetti positivi anabolici del testosterone, limitando significativamente gli effetti virilizzanti indesiderati (acne, ginecomastia, caduta dei capelli, aumento del grasso addominale).

Esistono, però, alcuni indizi che portano ad ipotizzare che l’attivazione recettoriale specifica indotta dai SARMs possa esaltare la risposta anabolica, sospetto che ha portato le autorità ad inserirli nell’elenco delle sostanze vietate dalla WADA (World Anti-Doping Agency).

Cardarina: analisi tecnica

Analizzando più nel dettaglio la cardarina (GW50151) capiamo come questa sostanza non si lega ai recettori del testosterone (come fanno i SARMs), ma è un agonista selettivo dei recettori PPAR-δ  (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor), recettori nucleari presenti prevalentemente nel tessuto adiposo e muscolare scheletrico e la cui attivazione promuove l’ossidazione degli acidi grassi e la termogenesi.  

Il complesso Cardarina (ligando)-Recettore PPAR- δ determina una “variazione di preferenza” delle fonti energetiche dell’organismo dai carboidrati ai grassi. 

L’interazione della Cardarine con i recettori PPAR- δ, infatti, genera una cascata di eventi biochimici che regola l’espressione di quegli enzimi che regolano i processi di produzione di energia da parte dell’organismo spostando il metabolismo energetico verso i grassi.

Come conseguenza si verifica anche un miglioramento della sensibilità insulinica e una maggior capacità di recupero delle riserve di ATP. 

Questo shift verso il metabolismo lipidico e risparmio dei carboidrati si traduce in una ritardata sensazione di fatica e in un aumento dei tempi e dell’intensità della performance.

Cardarine (GW50151): vantaggi e svantaggi

Vantaggi

I vantaggi della cardarina sono direttamente correlati al suo meccanismo di azione che determina:

• – Aumento della resistenza all’esercizio fisico
• – Aumento della performance sportiva
• – Aumento significativo dell’ossidazione dei grassi
• – Azione anticatabolica. Preservazione e, in alcuni casi, sviluppo delle fibre muscolari
• – Nessuna soppressione dell’asse Ipotalamo-Ipofisi-Gonadi, quindi nessuna influenza sulla sfera sessuale.

In ambito sportivo, queste caratteristiche hanno trovato principale utilizzo nell’aumento della performance sportiva (soprattutto aerobica e HIIT), nella riduzione dei tempi di recupero e nel miglioramento della composizione corporea.

Svantaggi

Per contro la Cardarina ha mostrato effetti contrastanti sul profilo lipidico. Se da un lato si osserva una riduzione della colesterolemia con aumento dei livelli di HDL e riduzione delle LDL, dall’altro si osserva, in alcuni casi, un aumento dei livelli ematici di trigliceridi. 

Inoltre, uno studio condotto sui topi ha evidenziato che la Cardarina promuove il peggioramento di forme neoplastiche (preesistenti) al seno. È da sottolineare, però, che il dosaggio utilizzato era 50-100 volte superiore al dosaggio massimo consigliato per l’uomo a fini sportivi. 

Inoltre, mentre i miglioramenti sulla performance si ottengono in tempi relativamente brevi, risultati significativi sulla composizione corporea si ottengono dopo circa due mesi di utilizzo.

Dosaggio

I dosaggi consigliati sono di 10-20 mg/die, eventualmente in due dosi giornaliere per 12-14 settimane. 

La Cardarina ha un’emivita di circa 20 ore, per cui viene consigliata un’unica somministrazione giornaliera se utilizzata a 10 mg. In caso di dosaggi maggiori vengono consigliate due sommistrazioni giornaliere, una ogni 12 ore.

In ogni caso viene consigliata la ciclizzazione dell’assunzione.

Effetti collaterali

Da quando la Cardarina viene utilizzata, in questi ultimi venti anni, non sembrano essere emersi effetti collaterali significativi, né su volontari sani, né su soggetti non selezionati (consumatori di alcol, fumo, stupefacenti). 

Alcuni studi hanno evidenziato una inversione di tendenza del diabete di tipo II, una riduzione del grado di obesità e un miglioramento della colesterolemia.

Conclusione

Questi dati portano a concludere che una assunzione nei dosaggi e per i tempi indicati, unito ad una ciclizzazione dell’utilizzo non dovrebbe comportare rischi per la salute.

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Bibliografia

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